Azarga

Описанието е актуално 03/09/2015

  • Латино име: Azarga
  • ATX код: S01ED51
  • Активна съставка: Бринзоламид + Тимолол (Бринзоламид + Тимолол)
  • производител: Alkon Pharmaceuticals (Русия)

структура

Съставът съдържа активни компоненти: бринзоламид и тимолол.

Допълнителни съставки: манитол, натриев хлорид, динатриев едетат, пречистена вода, натриев хидроксид, бензалкониев хлорид 50%, тилоксапол.

Форма на издаване

Произвежда се Azarga под формата на капки от окото, опаковани в 5 ml в бутилките с капкомер.

Фармакологично действие

Очните капки Azarga имат комбиниран ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ефектът на това лекарство причинява веществата в състава му. В комбинация ефективността на всеки компонент се увеличава значително. за бринзоламид характерна е инхибирането на карбоанхидразата II, в резултат на което образуването на бикарбонатни йони се забавя, което води до намаляване на транспорта на натрий, както и на течност. Това намалява производството на вътреочна течност вътре в цилиарното тяло на окото, което помага да се намали вътреочното налягане.

Неселективният бета-адренергичен блокер, тимолол, няма симпатикомиметична активност. В този случай лекарството не показва нежелани ефекти върху миокарда, без да оказва ефект на стабилизиране на мембраната. Локалното приложение на капки за очи помага значително да намали вътреочното налягане, като намалява образуването на влага и увеличава изтичането му.

Използването на капки води до проникването на основните компоненти в системната циркулация. Връзката с плазмените протеини може да бъде 60%. В резултат на това, метаболизъм произведени няколко метаболити. Екскрецията от организма се извършва предимно с помощта на бъбреците в непроменена форма, а останалите в метаболитите.

Индикации за употреба

Основната индикация за назначаването на капки за очи Azarga е необходимостта от намаляване на високото вътреочно налягане при лечението:

  • глаукома с отворен ъгъл;
  • интраокуларна хипертония,когато другата терапия не беше достатъчно ефективна.

Противопоказания

Лекарството не се препоръчва за:

  • бронхиална астма;
  • хиперреактивност на бронхите;
  • синусова брадикардия;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • AV-блокада;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • тежка категория алергичен ринит;
  • бъбречна недостатъчност;
  • едновременна употреба на перорални инхибитори на карбоанхидразата;
  • ъгъл на затваряне на глаукома;
  • лактация, бременност;
  • деца на възраст под 18 години;
  • свръхчувствителност към лекарството и средствата на неговата група.

Необходимо е внимание при лечението на пациенти с хипертиреоидизъм, артериална хипотония, Prinzmetal ангина, нарушения на кръвообращението.

Странични ефекти

При лечение с очни капки Azarga е възможно да се развият локални реакции и системни странични ефекти. Особено често се проявява: замъглено виждане, болка и дразнене, усещане за чужди частици в очите, дисгеузия, кератит, кератопатия, дефект на епитела на роговицата, повишено вътреочно налягане, образуването на дефекти и отлагания върху роговицата, подуване роговицата, апатия, депресия и така нататък.

Лечението изисква незабавно изплакване на очите с чиста вода. След това се извършва симптоматично и поддържащо лечение. В същото време е необходимо да се контролира нивото на електролитите и рН в състава кръв.

Azarga, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Капките за очи са за локално приложение. Преди употреба флаконът трябва да се разклати добре. Лекарството се влива ежедневно с една капка от 2 във всяка конюнктивална торбичка.

За да се намали рискът от системни нежелани реакции след вливане, препоръчваме лесно да притискате пръста си към мястото на сълзотворните чували по-близо до вътрешния ъгъл на окото. Това действие намалява системната абсорбция на лекарството.

В случай на липса на дозировката, лечението трябва да продължи с следващата доза според установения график, като не надвишава дозата. При преминаване към лечение с Azargoy с друго лекарство след оттеглянето му, трябва да започнете да капете това лекарство само на следващия ден.

свръх доза

Няма случаи на предозиране.

взаимодействие

В момента взаимодействието на капки за очи с Azarg и други лекарства не е проучено. Не се препоръчва едновременно да се използват перорални инхибитори на карбоанхидразата, за да не се увеличават системните странични реакции.

Също така, човек трябва да се въздържа от комбиниране кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, за да се предотврати инхибирането на метаболизма на брезоламид.

Укрепване на хипотензивния ефект или причиняване на тежка брадикардия може да се комбинира с блокери на калциевите канали, гванетидин, антиаритмични средства, бета-блокери, някои сърдечни гликозиди и т.н.

Когато капките се прилагат едновременно с други офталмологични средства за локално приложение, е необходимо да се поддържа интервал от 15 минути.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Капките трябва да се съхраняват при стайна температура, недостъпни за деца.

Дата на изтичане на срока

Аналозите на Азарга

Основните аналози са: Арумол, Окумед, Офтан и Timoptik.

Отзиви за Azarga

Практически всички отзиви за Azargue показват високата ефективност на това лекарство, което позволява да се намали вътреочното налягане и да се поддържа острота на зрението. Много пациенти обаче съобщават за развитието на странични ефекти, поради което са били принудени да прекратят лечението.

Според пациентите, които са подложени на очни операции, в резултат на лечението, вътреочното налягане се нормализира, но нежеланите системни реакции започват, например, безсъние, и тогава налягането стана дори по-ниско от нормалното.

В допълнение, има съобщения за локални реакции под формата на очно дразнене. Въпреки че някои пациенти се опитват да издържи известно време, постепенно състоянието само се влошава. Ето защо експертите не препоръчват провеждането на такива експерименти, тъй като това може да причини увреждане на тъканите.

Също така, потребителите са объркани от относително високата цена на лекарството. Поради тази причина понякога пациентите, които са помогнали и са подходящи за тези капки, просто не могат да си позволят да ги купят поради неразумна цена.

Трябва да се отбележи, че глаукомата е доста сложно заболяване, което изисква редовно лечение. Ако експерта, назначен Azarga падне, но пациентът не може да си ги купите, е необходимо незабавно да уведомите Вашия лекар, който ще бъде в състояние да определи адекватна замяна, но по-евтина цена.

Цена за Azargu, къде да купите

Купи Azarga капки за очите може да се цени от 850 рубли.

Azarga

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Azarga е комбиниран антиглаукомен агент, съдържащ инхибитор на карбоанхидраза II и неселективен бета-адренергичен блокер.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - капки за очи: хомогенна суспензия почти бял или бял (5 мл пластмасови епруветки, пипети «Droptainer ™», купчина от картон 1 флакон).

В 1 ml капки се съдържат:

  • Активни съставки: Бринзоламид - 10 mg; тимолол (под формата на малеат) - 5 mg;
  • Спомагателни компоненти: бензалкониев хлорид (50% разтвор), натриев хлорид, натриев хидроксид, динатриев едетат, тилоксапол, манитол, пречистена вода.

Индикации за употреба

Azarga се прилага за намаляване на повишено вътреочно налягане в очна хипертония и глаукома с отворен ъгъл в случай на повреда на монотерапия.

Противопоказания

  • Затворена ъгъл на глаукома;
  • Алергичен ринит на тежък курс;
  • Хиперактивност на бронхите;
  • Хронична обструктивна белодробна болест с тежък ход;
  • Бронхиална астма (история, включително);
  • Кардиогенен шок;
  • Тежка сърдечна недостатъчност;
  • Атриовентрикуларна блокада на степен II-III;
  • Синусова брадикардия;
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / минута);
  • Хиперхлоремична ацидоза;
  • Възраст до 18 години;
  • Бременност и кърмене;
  • Едновременна употреба на перорални инхибитори на карбоанхидразата;
  • Свръхчувствителност към компоненти на Azarga, сулфонамиди или бета-блокери.

Относителна (използвайте капки с повишено внимание):

  • хипертиреоидизъм;
  • Ангина на princemetal;
  • Артериална хипотония и сърдечно-съдови заболявания;
  • Нарушения на централното и периферно кръвообращение;
  • Псевдоексфолиационна глаукома;
  • Пигментарна глаукома;
  • Склонност към хипогликемия;
  • Захарен диабет, особено при нестабилния курс;
  • Myasthenia gravis;
  • Нарушения на киселинно-базовото равновесие;
  • Чернодробна недостатъчност;
  • Атопия или тежки анафилактични реакции към различни алергени в анамнезата.

Дозиране и администриране

Azarga се прилага локално. Разклатете бутилката преди употреба.

Наркотикът е предписан 1 капка в конюнктивалната торбичка на окото 2 пъти на ден.

За да се намали рискът от системни нежелани реакции след вливане, се препоръчва леко да натискате леко зоната на изпъкналостта на лакираните торбички във вътрешния ъгъл на окото за 1-2 минути (това намалява системната абсорбция на лекарството).

В случай на липса на следващо вливане, е необходимо да продължи приложението на лекарството от следващата доза в съответствие с графика. Не превишавайте препоръчваната дневна доза.

В случай на предишно използване на друго лекарство против галактика, Azargu трябва да започне на следващия ден след премахването на предишното лекарство.

Странични ефекти

Градация странични ефекти от органите и по следните системи мащаб често - от> 1/100 до 1/1000 до 1 рядко - безсъние 1, честотата е неизвестни - 1 главоболие, депресия 1, 1,2 замайване, цереброваскуларно разстройство 2 мозъчна исхемия 2, синкоп 2 2 загуба на паметта, да придобият характеристики и симптоми на миастения гравис 2, кошмари 2,3, 2,3 парестезия, нервност нощни 3, апатия, 3, 3, нарушения в паметта, амнезия 3, сънливост 3, депресивно настроение 3 3 хипоестезия, тремор 3 агеузия 3, 3 мотор дисфункция, намалено либидо 3;

  • От погледа на органи: често - болка в очите 1, 1 замъглено зрение, дразнене на очите 1; рядко - "сухо око" синдром 1, фотофобия 1, точковиден кератит 1, хиперемия на очите 1, конюнктивална хиперемия 1, хиперемия склери 1, повишена слъзна 1, сълзене от очите 1, чужд усещане тяло в очите 1, еритема възраст 1 излив 1, предната камера, роговицата ерозия 1, сърбеж в окото 1,3; честота е неизвестни - 1 замъглено виждане, оток на клепача 1, намалена чувствителност на роговицата 2 2 птоза, хороидална откъсване след етапа на филтър 2, 2,3 кератит, намалена зрителна острота на 2.3, 2.3 диплопия, зрителни нарушения 3 отлагане в око 3, дефект на роговичните епителни 3, увеличаване на отстраняване на зрителния нерв 3, madarosis 3, повишено сълзене 3, алергичен око 3, птеригиум 3, повишено вътреочно налягане 3, подуване на ухото 3, дискомфорт в окото 3, увредена роговицата епител 3 конюктивит 3, кератопатия 3, възпаление на клепачните жлези 3, пигментация склерата 3, намаляване на контраста на 3, роговицата оцветяване 3, "сух" кератоконюнктивит 3 фотопсия 3, хипоестезия очите 3, нарушения на 3, астенопия 3, оток на роговицата 3, корички на 3 ръбове на клепачите, блефарит 3, субконюнктивално цистообразуващи 3;
  • Инфекциозни и паразитни заболявания: честота неизвестна - ринит 3, фарингит 3, назофарингит 3, синузит 3;
  • От страна на кръвта и лимфната система: честотата не е известна - повишаване на съдържанието на хлорид в кръвта 3, намаляване на броя на червените кръвни клетки 3;
  • Имунната система: неизвестна честота - 1 свръхчувствителност, системна алергична реакция 2 (включително ангионевротичен оток), 2 уртикария, сърбеж 2, локално и генерализирано обрив 2, системен лупус еритематозус 2, 3 анафилаксия;
  • Отстрани на слуховия орган: честотата не е известна - звънене в ушите 3, вертиго 3;
  • Сърдечно-съдовата система: Редки - понижаване на кръвното налягане 1; честота е неизвестна - повишаване на кръвното налягане 1, студени ръце и крака 2, оток 2, хипотония 2, болка в гърдите, 2, AV-блок 2, феномен на Рейно 2, сърдечна недостатъчност 2, хронична сърдечна недостатъчност 2, спиране на сърдечната дейност 2, брадикардия 2 3, сърцебиене 2,3, 2,3 аритмия, хипертония 3, 3 тахикардия, ангина 3, увеличение на сърдечната честота 3, неправилен пулс 3 кардио-респираторен дистрес синдром 3;
  • Дихателната система, органи, гръдни и медиастинални нарушения: необичайно - кашлица 1; честота е неизвестни - недостиг 1, епистаксис 1, астма 1, бронхоспазъм 2 (предимно при пациенти с история бронхоспастична болест), назално 3 сухо носа 3, кихане 3, ринорея 3, възпаление на ларинкса 3 faringolaringitnaya болка 3, назално 3, на горните дихателни пътища, бронхиална хиперактивност 3, постназална синдром капково 3;
  • От стомашно-чревния тракт: често - дисгеузия след вливане 1.3 (горчив или необичаен вкус в устата); честота е неизвестна - 1 ксеростомия, болка в горната част на корема 1.3 1.3 гадене, диария 1,3, 2, коремна болка, диспепсия, 2,3, 2,3 повръщане, дискомфорт в корема и стомаха 3, 3 езофагит, стомашно-чревни смущения 3, повишено перисталтиката 3, 3 метеоризъм, парестезия и хипоестезия на устната кухина 3;
  • Нарушения на кожата и подкожната тъкан: неизвестна честота - 1 обрив, алопеция 1, еритема 1.3 psoriazoformnaya обрив или обостряне на псориазис 2 makulo 2,3-папулозен обрив, кожата уплътнение 3, уртикария 3, 3 дерматит, сърбеж генерализирана 3;
  • От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: неизвестна честота - 1 миалгия, болка в крайниците 3, болки в гърба, 3, 3 артралгия, мускулни спазми 3;
  • От страна на бъбреците и пикочните пътища: честотата не е известна - полакиурия 3, болка в бъбреците 3;
  • От страна на гениталиите и млечната жлеза: честотата не е известна - намалено либидо 2, сексуална дисфункция 2, еректилна дисфункция 3;
  • Разни: неизвестна честота - 1 гръдна болка, умора 1,2, 2,3 астения, болки 3, 3 раздразнителност, необичайни усещания 3, дискомфорт в гърдите 3, неразположение 3, чувство на безпокойство 3, 3, периферен оток;
  • Лабораторни и инструментални данни: неизвестна честота - повишаване на лактатната дехидрогеназа и калий в кръвта 1.
  • 1 Нежелани реакции, наблюдавани при прилагане на Azarga.

    2 Нежелани реакции, наблюдавани при монотерапия с тимолол.

    3 Нежелани реакции, наблюдавани при монотерапия с брезоламид.

    Специални инструкции

    Дори при локално приложение тимололът може да причини същите нежелани реакции от дихателната и сърдечно-съдовата система, както и от системните бета-адреноблокери. Поради тази причина състоянието на пациента трябва да се проследява преди предписване и по време на употреба. Има случаи на тежки сърдечно-съдови и респираторни нарушения, включително фатални, поради бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма и смърт от сърдечна недостатъчност.

    Преди планираната операция с прилагане на обща анестезия в продължение на 48 часа, е необходимо да спрете употребата на Azarga, т.е. тимолол, подобно на всички бета-блокери, може да намали чувствителността на миокарда към симпатиковото стимулиране, необходимо за работата на сърцето.

    Включен в препарата (като консервант), бензалкониевият хлорид може да предизвика дразнене на очите и да промени цвета на меките контактни лещи. Необходимо е да извадите обектива преди инжектиране и да го поставите назад не по-рано от 15 минути.

    Бензалкониев хлорид може да причини точковидна кератопатия и / или токсична язвена кератопатия, и бринзоламид - нарушава хидратация на роговицата, така че дългосрочно лечение е необходимо да се следи общото здравословно състояние на пациента, включително му състояние на роговицата. Необходимо е специално наблюдение при пациенти с диабет, аномалии и дистрофия на роговицата.

    При вливане трябва да се внимава: не докосвайте капкомера за очи и други повърхности, за да избегнете замърсяване на лекарството. След всяка употреба трябва да затворите бутилката.

    Във връзка с евентуалното намаляване на яснотата на зрението непосредствено след вливането, се препоръчва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни работни места, изискващи по-голямо внимание.

    Оралните инхибитори на карбоанхидразата могат да повлияят скоростта на реакциите и способността да се фокусират върху възрастните хора. Този ефект трябва да се има предвид при назначаването на Azarga, тъй като неговите компоненти (включително инхибиторът на карбоанхидразата бринзоламид) навлизат в системното кръвообращение.

    Лекарствени взаимодействия

    Не са провеждани проучвания за взаимодействието на Azarga с други лекарства.

    Не прилагайте перорални инхибитори на карбоанхидразата едновременно. съществува риск от увеличаване на системните нежелани реакции.

    Предпазни мерки трябва да се използват едновременно лекарства, които инхибират изоензим CYP3A4, като ритонавир, клотримазол, тролеандомицин, итраконазол и кетоконазол.

    При едновременното приложение на CYP2D6 инхибитори (напр. Хинидин или циметидин) системното действие на тимолол може да се увеличи (понижение на сърдечната честота).

    Съществува вероятност за повишен хипотензивен ефект и / или развитието на брадикардия при едновременно използване Azargi с перорални блокери на калциевите канали, антиаритмични средства, бета-блокери, сърдечни гликозиди, парасимпатомиметици, гванетидин.

    Тимололът може да маскира симптомите на хипогликемия и да увеличи хипогликемичния ефект на антидиабетните средства.

    След остро отнемане на клонидин, тимолол може да помогне да се увеличи хипертонията.

    Ако трябва да използвате други местни офталмологични средства между instilljatsiyami трябва да спазват минимум 15-минутни интервали.

    аналози

    Аналозите на Азарга са: Арумол, Окумед, Офтан, Тимоптик.

    Условия за съхранение

    Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при спазване на температурен режим 2-30 ° С.

    Срок на годност - 2 години, след първото отваряне на флакона - 4 седмици.

    Azarga

    Форми на освобождаване

    Прегледи на лекарите за aszarge

    Отлична ефективност, добре намалява вътреочното налягане, удобно многократно приложение - два пъти дневно.

    Сравнително високи разходи, не всички възрастни пациенти могат да си позволят това лекарство.

    Едно от основните лекарства за избор при лечението на глаукома в моята практика, като се има предвид високата ефективност и минималните странични ефекти.

    Добро лекарство, когато се изисква фиксирана комбинация от брезоламид и бета-блокери.

    Разбира се, това не е дефект на самата "Азарга", но Бринзоломид, за разлика от дорзоламид, може да се използва не повече от 2 пъти на ден.

    Помага на пациентите, които имат проблеми с паметта, тъй като фиксираната комбинация все още има съответствие по-висока от две отделни моно-препарати.

    Коментари на пациентите за Azargues

    Майка ми има отворена глаукома. Имаше вече три операции: лещата бе променена и два пъти лекарството беше дадено, след като започна отокът. Видението падна 7 години, сега 10%. И почти цялото това време капеше "Azargu" (в началото на "Xalatan"). По-добре не стана, само кашлица, въпреки че белите дробове са чисти и тестовете са нормални. Единственото нещо, добре, "Azarga" премахва очното налягане, въпреки че има и други капки, които са по-евтини, което също намалява налягането.

    Напоследък баба ми предписа тези капки за очите. Единственият недостатък на тези капки е, че те имат висока цена, но за лекарство с това качество парите не са жалко. Купихме капки и започнахме да капем, след 2 седмици преминахме червенината на очите и баба ми започна да вижда по-добре. Все още има много голям плюс, няма странични ефекти, което прави лекарството възможно най-безопасно!

    Предписаха тези капки и първото нещо, което искам да спомена, е, че това е сравнително висока цена. Но, по принцип, капките са добри: незабавно премахнете вътреочното налягане и имаше някакво замъгляване в очите. След вливане има сърбеж и дискомфорт, но всичко минава за няколко минути. Тя не забеляза никакви странични ефекти, което беше много удовлетворяващо. Те се освобождават по рецепта, така че трябва да се консултирате с лекар.

    Цената за капките е достатъчно висока, продава се само по рецепта. Дядо ми имаше голямо напрежение. С него отидохме при офталмолога, защото се оплакваше от честата му умора в очите му, видението му падаше. Казаха му, че първоначалната причина е същият натиск на очите, който е над нормалното. Предложихме капки за очите, лекарят предписва рецепта. Може да се съхранява след 4 седмици. През тези 4 седмици основно капехме всички капки. Те са били необходими в определено време, за да капет всеки ден. Ние сме така, че докторът каза. Когато дойдоха да проверят в болницата, лекарят забеляза положителна тенденция. И дядо ми каза, че се чувства по-добре.

    Инструкции за употреба

    Фармакологично действие

    Бринзоламидът е инхибитор на карбоанхидразата II. Поради инхибирането на карбоанхидраза II се забавя образуването на бикарбонатни йони, последвано от редукция с натриев и течен транспорт, което намалява вътреочното течния продукт в тялото цилиарния на окото. В резултат на това се наблюдава намаляване на вътреочното налягане (ВО).

    Тимолол - неселективен бета-блокер адренорецепторен без симпатикомиметици, няма директен ефект върху депресивен миокарда не мембраностабилизираща дейност. При локално приложение се намалява вътреочното налягане чрез намаляване на образуването на водна влага и леко увеличение на изтичането му.

    Комбинираното действие на Бринзоламид и Тимолол надхвърля ефекта на всяко вещество отделно.

    Фармакокинетика

    При локално приложение, бринзоламид и тимолол проникват в системния кръвен поток. Бринзоламид се абсорбира в еритроцитите в резултат на селективно свързване главно с карбоанхидразата II. Cмакс Бринзоламидът в еритроцитите е около 18,4 μM. Свързването с плазмените протеини е около 60%.

    Метаболизъм бринзоламид се осъществява чрез N-деалкилиране, О-деалкилиране, окисление и странична верига N-пропил. Основният метаболит - N-dezetilbrinzolamid, в присъствието на бринзоламид се свързва преференциално с карбоанхидраза I и също така се натрупва в еритроцитите. ин витро изследвания показват, че метаболизмът на бринзоламид е отговорна главно от CYP3A4 изоензим, и изоензимите CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид получени главно бъбреците непроменен - ​​около 60%. Около 20% се отделя като метаболити: основният метаболит (N-dezetilbrinzolamid) и следи от концентрации на други метаболити (N-dezmetoksipropila и О-дезметил).

    Cмакс тимололът в кръвната плазма е около 0.824 ng / ml и се поддържа до прага на откриване за 12 часа1/2 тимолол е 4,8 часа след локално приложение на Azarga. Метаболизъм на тимолол се случва по два начина: да образуват етаноламин странична верига на тиадиазол пръстен, и етанол, за да се образува странична верига азота на морфолин и подобна странична верига с карбонилна група свързана към азота. Метаболизмът на тимолол се осъществява основно от изоензима CYP2D6. Тимололът и получените метаболити се екскретират главно чрез бъбреците. Около 20% от тимолол се екскретира непроменен, а останалото - под формата на метаболити.

    Форма на освобождаване, състав и опаковка

    ексципиенти: манитол, динатриев едетат, натриев хлорид, пречистена вода, бензалкониев хлорид 50%, натриев хидроксид, тилоксапол.

    5 ml - капкомерна бутилка (1) капкомер, изработена от полиетилен с ниска плътност - опаковки от картон.

    Дозов режим

    На местно ниво. Флаконът преди да се разклати.

    1 капка в конюнктивалната торбичка 2 пъти / ден.

    След лечение за намаляване на риска от системни странични ефекти препоръчва лек натиск с пръст на слъзния чувала прогнозния зона на вътрешния ъгъл на окото за 1-2 минути след инсталирането на лекарството - това намалява системната абсорбция на лекарството.

    Ако дозата е пропусната, лечението трябва да продължи от следващата доза по график. Дозата не трябва да надвишава 1 капка в конюнктивалния сак на окото 2 пъти дневно.

    Ако заместите лекарство против галактиката с Azarga, трябва да започнете да приемате Azarga ден след преустановяване на предишното лекарство.

    Лекарствени взаимодействия

    Не са провеждани проучвания за взаимодействия с други лекарства. Не се препоръчва едновременна употреба с перорални инхибитори на карбоанхидразата, т.е. има възможност за увеличаване на системните нежелани реакции.

    За бринзоламид метаболизъм на цитохром Р450 изоензими са отговорни: CYP3A4 (главно), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Внимание предписват лекарства, които инхибират изоензим CYP3A4, като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, поради възможно метаболизъм инхибиране бринзоламид. Бъдете внимателни, когато се прилага едновременно инхибитори на CYP3A4 изоензим. Въпреки това, натрупването на Бринзоламид е малко вероятно. той се отделя чрез бъбреците. не бринзоламид инхибитор на цитохром Р450 изоензими.

    Съществува вероятност за повишен хипотензивен ефект и / или развитието на брадикардия по време на едновременното приложение на тимолол с канал блокер на калциевите за орално, гванетидин, бета-блокери, антиаритмични средства, сърдечни гликозиди и парасимпатомиметици.

    Развитието на хипертония след рязко премахване на клонидин може да се повиши при едновременно приемане на бета-блокери.

    Амплификационните системни бета-блокери (намаляване на сърдечната честота) могат да бъдат разработени, докато инхибиторите на приложение CYP2D6 (хинидин, циметидин) и тимолол.

    Бета-блокерите могат да увеличат хипогликемичния ефект на антидиабетните средства. Бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия.

    В случай на употреба с други местни очни препарати интервалът между тяхното използване трябва да бъде най-малко 15 минути.

    Страничен ефект

    Местни реакции: 1-10% от случаите - замъглено зрение, болки в очите, дразнене на очите, чужд усещане на тялото; 0.1-1% от случаите - роговицата ерозионните, точковиден кератит, синдром на сухото око, очна секреция, сърбеж на очите, блефарит, алергичен конюнктивит, ексудат в предната камера, конюнктивална хиперемия, крусти по краищата на клепачите, астенопия, чувство за дискомфорт в очите, сърбеж, еритем век, алергичен блефарит.

    Системни странични ефекти: 1-10% от случаите - дисгеузия; 0.1-1% от случаите - безсъние, ниско кръвно налягане, хронична обструктивна белодробна болест, болка в орофаринкса, ринорея кашлица, нарушен растеж на косата, лихен планус на.

    Местни реакции: кератит, кератопатия, повишено отстраняване на зрителния нерв, дефекта на епител на роговицата, повишено вътреочно налягане, депозитите на роговицата, образуване на роговицата дефекти, оток на роговицата, конюнктивит, възпаление на клепачните жлези, диплопия, фотофобия, фотопсия, намалена зрителна острота, птеригиум, кератоконюнктивит сика, хипестезия око пигментация склерата, субконюнктивално киста, повишено сълзене, замъглено виждане, око оток, алергичен мидриаза окото, оток на клепачите.

    Системни странични ефекти: апатия, депресия, намалено либидо, кошмари, нервност, сънливост, моторни дисфункции, амнезия, нарушение на паметта, нарушения на ЦНС.

    лечение: незабавно изплакнете очите с вода. Симптоматична и поддържаща терапия. Трябва да се следи нивото на електролитите и рН на кръвта. Хемодиализата е неефективна.

    свидетелство

    - Намалено повишено вътреочно налягане при глаукома с отворен ъгъл и вътреочна хипертония при пациенти, при които монотерапията е недостатъчна за намаляване на вътреочното налягане.

    Противопоказания за употреба

    - бронхиална астма (включително при анамнеза);

    - хронично обструктивно белодробно заболяване в тежкия ход;

    - AV-блокада със степен II-III;

    - тежка сърдечна недостатъчност;

    - алергичен ринит от тежък ход;

    - тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 мл/мин);

    - едновременна употреба с перорални инхибитори на карбоанхидразата;

    - възраст на децата до 18 години;

    - Свръхчувствителност към група бета-блокери, хиперхлоремична ацидоза;

    - свръхчувствителност към сулфонамиди;

    - Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

    С повишено внимание: пациенти с хипертиреоидизъм, сърдечна ангина, периферни и централни кръвоносни нарушения и артериална хипотония.

    Опитът употреба Azargi за лечение на пациенти с глаукома pseudoexfoliation, пигментна глаукома е ограничена: в тези случаи, трябва да използвате лекарството с повишено внимание и постоянно да следи вътреочното налягане.

    Анафилактични реакции. Пациенти с тежка атопия или анафилактични реакции към различни алергени история получаващи бета-блокерите могат да бъдат устойчиви на конвенционални дози епинефрин за лечение на анафилактични реакции.

    Системни ефекти. Бринзоламид и тимолол могат да бъдат подложени на системна абсорбция. Тимололът с локално приложение може да причини същите странични ефекти от сърдечно-съдовата и дихателната система, както и от системните бета-блокери. Необходимо е да се следи състоянието на пациента преди и по време на терапията с тимолол. Съобщават се случаи на тежки респираторни и сърдечносъдови нарушения, включително смърт от бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма и смърт от сърдечна недостатъчност с тимолол.

    Бета-блокери трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, предразположени към хипогликемия или диабет (особено лабилен диабет разбира), тъй като тези лекарства могат да маскират симптомите на остра хипогликемия.

    Преди планираната операция бета-блокерите трябва да бъдат постепенно (а не едновременно) анулирани 48 часа преди общата анестезия, т.е. по време на обща анестезия те могат да намалят чувствителността на миокарда към симпатиковата стимулация, необходимия ден на сърцето.

    Azarga съдържа Бринзоламид, който е сулфонамид. защото При локално приложение се наблюдава системна абсорбция на лекарството, може да има странични реакции, характерни за сулфонамидите. Разглежда се развитието на нарушение на киселинно-базовия баланс с използването на перорални форми на инхибитори на карбоанхидразата.

    Приложение по време на бременност и лактация

    Лекарството е противопоказано за употреба при бременност и кърмене.

    Заявление за нарушения на бъбречната функция

    Употреба при деца

    Приложение при пациенти в старческа възраст

    Специални инструкции

    При по-възрастни пациенти инхибиторите на карбоанхидразата, прилагани перорално, могат да повлияят на способността да се ангажират с дейности, изискващи по-голямо внимание или координация. Този ефект трябва да се има предвид при възлагането на Azarga, т.е. при локално приложение препаратът попада в системния кръвен поток.

    При прилагането на бринзоламид при пациенти, носещи контактни лещи, е необходимо да се следи състоянието на роговицата, като инхибитори на карбоанхидразата могат да доведат до нарушаване на нейната хидратация. Препоръчва се пациентите с аномалии на роговицата, захарен диабет или дистрофия на роговицата да бъдат внимателно проследявани.

    Бензалкониевият хлорид, който е част от препарата Azarga, може да причини точкова кератопатия и / или токсична язва, кератопатия. При продължителна употреба на лекарството се препоръчва внимателно проследяване на пациентите. Бензалкониевият хлорид може да се абсорбира от контактните лещи. Преди да използвате лекарството, лещите трябва да бъдат отстранени и поставени обратно не по-рано от 15 минути след употребата на лекарството.

    Не докосвайте върха на бутилката с капкомера на която и да е повърхност, за да избегнете замърсяване на капкомера и неговото съдържание. След всяка употреба бутилката трябва да се затвори.

    Въздействие върху способността за управление на превозни средства и управление на механизмите

    След прилагане на лекарството, остротата на зрението може временно да намалее и не се препоръчва да шофирате и да се занимавате с дейности, изискващи повишено внимание преди възстановяване.

    Очни капки Azarga - инструкции за употреба. Един от най-ефективните антиглаукомни лекарства

    при такива очни заболявания като глаукома и повишено вътреочно налягане като един от основните терапевтични агенти се използват капки с хипертензивни свойства.

    Едно от тези лекарства - капки Azarga, които допринасят за намаляване на ВОП.

    Очни капки Azarga: обща информация и инструкции за употреба

    Азарга - един от най-ефективните антиглаукомни лекарства.

    Всичко това прави капките не особено популярни сред пациентите.

    И самите лекари предписват по-малко активни и по-леки наркотици.

    Само когато такива очни разтвори доказват своята слаба ефикасност - като радикално лекарство, използващо капки азаргат.

    Капките принадлежат към антиглауком комбинирани бета-блокери лекарства, които потиска работата на центровете, отговорни за производството на вътреочната течност.

    Фармакологично действие

    Капките имат депресиращ ефект върху механизмите, които произвеждат сълзотворен флуид

    В резултат на това, този ефект на вътреочното налягане намалява, но не до нормалното ниво, а до определен брой единици, така че лечението се предписва предпазливо при пациенти с предразположение към хипотония.

    Активните активни компоненти на капките са тимолол и бринзоламид.

    Това са мощни съединения, които след вливане на лекарството навлизат в системното кръвообращение.

    След известно време такива вещества преминават в състояние на метаболити, които се екскретират от бъбреците.

    Комбинацията от тези вещества се дължи на факта, че когато те се поемат едновременно се наблюдава синергичен ефект: двете лекарства заедно дават по-добър терапевтичен резултат, отколкото индивидуално.

    Метод на употреба и указания за употреба

    Капките са актуална подготовка.

    Съгласно инструкциите за употреба се изискват две процедури на ден (една капка във всяко око).

    Не се препоръчва да се пренебрегват впръскванията, но ако това се случи, е по-добре да продължите вливането според предходния график, отколкото да увеличите дозата по време на следващото вливане.

    В случаите, когато лечението се определя непосредствено след края на терапията с други подобни средства, между две различни курсове се препоръчва да изчакате поне един ден.

    Взаимодействие с други средства

    Съществуват редица лекарства, с които се отделят капки азарг не може да се приложи по различни причини:

    • съвместно лечение с инхибитори на карбоанхидразата под формата на таблетки или суспензии е възможно взаимно усилване на страничните ефекти.
      Тези лекарства включват глаупакс, нефрамид, фиунит, диакарб, диламокс;
    • по същите причини не се опитвайте да комбинирате препарата с тролеандомицин, клотримазол, кетоконазол;
    • в комбинация с тимолол при диабетици е възможно проявата на повишено действие на хипогликемичните лекарства.
      Също така в тези случаи е възможно понижаване на кръвното налягане и забавяне на сърдечния ритъм.
      Това също е характерно за едновременното приложение с циметидин и хинидин.

    Ако лекарят назначи освен това решение други решения за вливане, интервалът между вливането на две лекарства трябва да бъде 15-20 минути.

    Странични ефекти

    • увеличени сълзи и фотофобия;
    • оток на роговицата;
    • нарушения на съня;
    • понижено качество на зрението;
    • намалено либидо;
    • болка и усещане за наличието на чуждо тяло в очите;
    • проблеми с паметта;
    • разширени капиляри, водещи до еритема (зачервяване на кожата);
    • повишена умора и летаргия;
    • потъмняване на очните протеини;
    • Оток на клепачите и образуване на корички от екскрети на ръбовете им.

    Не винаги тези дисплеи говорят за необходимостта от анулиране на терапията. В някои случаи е достатъчно да се коригира хода на лечението, но това може да се направи само от лекуващия лекар.

    Противопоказания

    Противопоказания за вливания Има много препарати на Азарга, сред които:

    • ангина пекторис;
    • бронхиална астма;
    • giperterioz;
    • всяко белодробно заболяване (особено хронично);
    • глаукома на затворена форма;
    • сърдечна и бъбречна недостатъчност;
    • ринит;
    • брадикардия;
    • захарен диабет;
    • пигментна глаукома;
    • нарушения на кръвообращението.

    Състав и характеристики на проблема от аптеките

    Съставът на капки азарга включва бринзоламид, тимолол и спомагателни вещества:

    • пречистена вода;
    • 50% разтвор на бензалкониев хлорид;
    • солна киселина;
    • динатриев едетат;
    • въглерод;
    • натриев хлорид;
    • манитол;
    • тилоксаполов.

    Капките са чист разтвор (понякога със слаб жълт оттенък), което продаван в бутилки от 5 ml.

    Условия за съхранение

    Съхранението е разрешено при температури от +2 до +30 градуса.

    аналози

    Аналозите на лекарството са:

    1. Arutimol.
      Неселективен бета-адренергичен блокер. Неговото действие се основава на потискането на активността на системата за производство на вътреочни течности.
      Промени в размера на ученика и спазъм на настаняване, и по този начин не се случи.
      Агентът действа през целия ден, а пикът на действието е първият час след вливането.
    2. Okumed.
      Антиглаукомът понижава нивото на ВОН, независимо от нивото му по време на вливането.
      Агентът помага за намаляване на обема на произведената течност, като започва да действа след двадесет минути след вливането.
      Повторното нанасяне се изисква само след един ден.
    3. Oftan.
      Лекарството се основава на изомера на тимолол, бета-блокер от неселективен тип.
      Лекарството забавя производството на вътреочна течност, прониквайки директно в цилиарната тъкан, където се появяват тези процеси.
      В допълнение, решението стимулира функционирането на кръвоносната система на органите на зрението.
    4. Timoptik.
      Лекарство, което намалява нивото на производство на вътреочна течност, което допълнително допринася за бързото изтичане на излишъка му.
      В случай на предозиране или свръхчувствителност към компонентите на лечението, системни странични ефекти могат да се появят при пациенти.

    Разходи за подготовка

    Този вид капки принадлежи към най-високата ценова категория. Цената му в Русия е средно 800-850 рубли, а в някои аптеки цената може да достигне до 1000 рубли.

    Допълнителни препоръки за употреба

    Също така, трябва да се обърне специално внимание на лица, които носят контактни лещи: Някои компоненти на състава може да бъде под формата на утайка депозит върху мека контакт оптика и влияят негативно върху структурата на обектива, нарушава техните пречупващи свойства.

    За такива капки временно намаляване на зрителната острота, който работи за няколко минути.

    Но през това време е по-добре да избягвате действия и работи, които изискват фокусиране и повишена концентрация на внимание.

    Отзиви

    "Капки от азарг използваха баща ми, когато му беше открита глаукома.

    Преди това той използваше други средства, но те имаха минимален ефект или изобщо не се задействаха.

    Капките от азарга към него са се регистрирали за две седмици, след което папата претърпя втори преглед и това показа значително понижение на нивото на IOP.

    Специалистът препоръчва да се използва подобно лекарство не редовно, но след няколко седмици, ако се усеща нарастването на IOP.

    В близко бъдеще се подготвяме за операция и нуждата от такива капки е изчезнала. "

    Кирил Юриев, Луганск.

    "Лекари за мен предписани капки азаргат след не много успешно лечение на глаукома по друг начин.

    Отначало бях алармиран от голям брой странични ефекти, посочени в инструкциите, но лекарят ми ми обясни, че те се наблюдават само когато терапевтичният режим и дозата са нарушени.

    Хареса ми такива капки: налягането почти веднага се нормализира, и когато се вдъхна не са имали никакви неприятни усещания.

    Единствената отрицателна точка в това лекарство е много висока цена. "

    Екатерина Власова, Саранск.

    Полезно видео

    От това видео ще научите дали е възможно лечението на глаукома с капки:

    Очен разтвор на азарг назначен в тежки случаи и изисква наблюдение от специалисти по време на лечението.

    Използване на това лекарство без предварително проучване и одобрение от офталмолог може да доведе до влошаване на състоянието на органите на зрението, особено ако пациентът има противопоказания за употребата на капки.

    Azarga: инструкции за употреба

    структура

    Бринзоламид 10,0 mg

    Тимолол 5 mg (под формата на тимолол малеат 6,8 mg).

    Бензалкониев хлорид (като 50% разтвор), динатриев едетат, натриев хлорид тилоксапол, манитол, карбомер (974Р), натриев хидроксид и / или хлороводородна киселина (за коригиране на рН), пречистена вода.

    описание

    Хомогенна суспензия от бял или почти бял цвят.

    Фармакологично действие

    Бринзоламидът е инхибитор на карбоанхидразата II. Поради инхибирането на карбоанхидраза II се забавя образуването на бикарбонатни йони, последвано от редукция с натриев и течен транспорт, което намалява вътреочното течния продукт в тялото цилиарния на окото. В резултат на това се наблюдава намаляване на вътреочното налягане (ВО).

    Тимолол - неселективен бета-блокер адренорецепторен без симпатикомиметици, няма директен ефект върху депресивен миокарда не мембраностабилизираща дейност. При локално приложение се намалява вътреочното налягане чрез намаляване на образуването на водна влага и леко увеличение на изтичането му.

    Комбинираното действие на Бринзоламид и Тимолол надхвърля ефекта на всяко вещество отделно.

    Фармакокинетика

    При локално приложение, бринзоламид и тимолол проникват в системния кръвен поток. Бринзоламидът се адсорбира в еритроцити в резултат на селективно свързване главно с карбоанхидразата II. Максималната концентрация (Stach) на бринзоламид в еритроцитите е около 18,4 рМ. Свързването към плазмените протеини е около 60%.

    Метаболизъм бринзоламид се осъществява чрез N-деалкилиране, О-деалкилиране, окисление и странична верига N-пропил. Основният метаболит е N-дезетил Бринзоламид, в

    наличието на бринзоламид също се свързва с карбоанхидраза I и също се акумулира в еритроцитите. Бринзоламид се екскретира главно чрез бъбреците - около 60%.

    Около 20% се отделя като метаболити: основният метаболит (N-dezetilbrinzolamid) и следи от концентрации на други метаболити (N- dezmetoksipropila и О-дезметил).

    Максималната концентрация (Stach) на тимолол в кръвната плазма е около 0.824 ng / ml и остава до прага за откриване за 12 часа. Т1 / 2 тимолол е 4,8 часа след локално приложение на Azarga. Метаболизъм на тимолол се случва по два начина: да образуват етаноламин странична верига на тиадиазол пръстен, и етанол, за да се образува странична верига азота на морфолин и подобна странична верига с карбонилна група свързана към азота. Метаболизмът на тимолол се осъществява предимно от изоензима CYP 2D6. Тимололът и получените метаболити се екскретират главно чрез бъбреците. Около 20% от тимолол се екскретира непроменен, а останалото - под формата на метаболити.

    Индикации за употреба

    Намалено повишено вътреочно налягане при възрастни пациенти с глаукома с отворен ъгъл и вътреочна хипертония при пациенти, при които монотерапията не осигурява достатъчно намаляване на ВОН.

    Противопоказания

    • Свръхчувствителност към активни вещества или към някоя от помощните съставки.

    • Бронхиална астма, анамнеза за бронхиална астма или тежка хронична обструктивна белодробна болест.

    • Синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок от втора или трета степен, тежка сърдечна недостатъчност или кардиогенен шок.

    • Тежък алергичен ринит и бронхиална хиперреактивност; свръхчувствителност към други бета-блокери.

    Тежка бъбречна недостатъчност.

    • Свръхчувствителност към сулфонамиди.

    Бременност и кърмене

    Няма достатъчно данни за употребата на бринзоламид от бременни жени. Проучвания при животни са показали известна токсичност по отношение на репродуктивната функция, но потенциалният риск за хората не е известен.

    Е контролирани епидемиологични проучвания за системно приложение на бета-блокери не показват увеличаване на вродени малформации на плода, но се наблюдават някои фармакологични ефекти като брадикардия в плода или новороденото. Ограничени данни за броя на бременни жени, лекувани с тимолол, обаче, не показват наличието на каквито и да било странични ефекти или нежелани ефекти върху бременността или фетуса / новороденото здравето на, наясно само един случай на брадикардия и аритмия плода на една жена, която е била обработена с тимолол, капки за очи. Понастоящем няма други надеждни епидемиологични данни.

    Лекарството AZARGA не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите на очевидна нужда.

    Периодът на кърмене.

    Не е известно дали бринзоламид се екскретира в човешката кърма. Проучванията при животни показват, че бронзоламид се секретира в кърмата. Тимололът не се намира в кърмата. Въпреки това, при терапевтични дози AZARGA, не се очаква ефект върху кърмачетата / кърмачетата, които кърмят.

    AZARGA може да се използва по време на кърмене.

    Дозиране и администриране

    • Внимателно измийте ръцете преди преработката.
    • ПЪЛЕН ГОЛЯМО ГЛАВА. ВКЛЮЧВАЙТЕ ПО-НИСКАТА ВЕКА И ГЛЕДАЙТЕ.
    • ВЕНТИЛ ЗА ШАК! ПРОВЕРЯВАЙТЕ 1 ДУШ В ПРОСТРАНСТВОТО МЕЖДУ ВЕК И ОЧЕТОВОДСТВОТО.
    • НЕ ПРИКАЗВАЙТЕ КРАКАТА НА ВАКСИНАТА ВЪВ ВЕЧНИТЕ, ЕЛЕВАТОРИТЕ И НЕ БИЛО С НЕГОВИТЕ РЪЦЕ.
    • ЗАТВОРИТЕ ОЧИТЕ И ПРИНЦЕСАЙТЕ С ИЗБОР БЯЛ ТАМПОН.
    • Без да отваря очи, леко го натиснете вътрешния ъгъл за 3-5 минути. Това ще повиши ефективността капки и намаляване на риска от възникване на системна NEBLAPROIYATNYH странични ефекти.
    • Флаконът трябва да бъде плътно затворен след всяка употреба.

    Страничен ефект

    В две клинични проучвания с продължителност 6 и 12 месеца, включващи 394 пациенти, лекувани с използване AZARGA лекарство Най-често съобщаваните нежелани реакции е временно замъглено зрение след накапването (3.6%), продължаващ от няколко секунди до няколко минути.

    Следните нежелани реакции са класифицирани по следната процедура: много често: £ 1/10; често (от> 1/100 до 1/1 LLC до 1/10 000 до

    Azarga

    Azarga е офталмологично лекарство. Включен в категорията на β-блокерите. Използва се като миотичен и антиглаукомен медикамент.

    ATC код

    Активни вещества

    Показания за употреба на Azarga

    Той е показан за понижаване на вътреочното налягане - при пациенти с отворена глаукома или очна хипертензия тип, използването на един агент, който не позволява да се намали вътреочното налягане до необходимата стойност.

    Форма на издаване

    Издава се под формата на капки за очи в бутилки-капчици (т.нар. Капкообразуватели) с обем от 5 ml.

    фармакодинамика

    В капки за очите на Azarga съдържа 2 активни съставки - това е бринзоламид, както и тиметол малеат. Те помагат да се намали високото ниво на вътреочното налягане. Този ефект се развива чрез намаляване на секрецията на вътреочната течност - този процес се осъществява чрез няколко различни механизма на действие. При комбинирането на свойствата на тези вещества се наблюдава по-ефективно намаляване на СТО (в сравнение с ефекта, постигнат при използването на тези елементи поотделно).

    Бринзоламид е мощен инхибитор на CA-II, считан за доминантен очен ензим. Когато въглеродната анхидраза се инхибира в цилиарното око, секрецията на течността намалява. Това се случва главно чрез потискане на образуването на бикарбонатни йони и по-нататъшно забавяне на процеса на прехвърляне на натрий с течността.

    Тимололът е безразборно блокиращ β-адренергичните рецептори. Той не притежава вътрешна симпатомиметичен и мембрана стабилизиращо действие, а освен това няма директен инхибиторен ефект срещу инфаркт. Fluorofotometricheskie проведено изпитване и процедура тонография потвърди, че въздействието на този елемент се дължи главно на забавянето в производството на вътреочна течност, и в допълнение, с леко ускоряване на процеса на неговото изтичане.

    Фармакокинетика

    След локално приложение активните компоненти се абсорбират в системния кръвен поток през роговицата на окото.

    По време на проучването фармакокинетиката на лекарства, здрави доброволци консумират бринзоламид перорално в доза от 1 мг 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици - това е необходимо, за да се намали срокът за постигане на стабилни показатели на концентрацията, преди да използвате лекарството. След употреба на капки за очи на 2 пъти на ден в продължение на 13 седмици, средната бринзоламид в червените кръвни клетки е 18.8 ± 3.29 иМ, и в допълнение, 18.1 ± 2.68 иМ и 18,4 ± 3, 01 цМ по-късно, съответно 4 и 10, както и 15 седмици. Това показва, че в CGT нивото на този компонент остава стабилно.

    Когато стабилна концентрация на активните вещества след употреба капки средната Стах на тимолол в кръвната плазма, както и показатели AUC време (0-12 часа) долния (27 и 28%) и съответно са: Cmax 0824 ± 0453 нг / ml; AUC 0-12 часа 4.71 ± 4.29 ng.h / мл в сравнение с използването на тимолол в обем от 5 мг / мл (Стах е равно на 1.13 ± 0.494 нг / мл и AUC 0-12 часа Фигура 6, 58 ± 3.18 ng.h / ml).

    Слабото системно действие на тимолол след употребата на лекарството не е клинично важно. Средната стойност на Cmax в кръвната плазма след вливане на капчици тимолол достига приблизително 0,79 ± 0,45 часа.

    Бринзоламид се синтезира с плазмен протеин в умерени количества (около 60%). Високият афинитет към елемента CA-II, а освен това по-малко силен с елемента CA-I, помага на бринзоламид да премине в CTP. Активният продукт от разпадането на това вещество е N-дезетилбензенамид, който също се натрупва вътре в CGT, главно свързан с CA-I. Поради афинитета на Brinzolamide и неговия метаболит към тъканите CKT и CA, се образува нисък индекс на плазмена концентрация.

    Информацията за разпределението в тъканите на очите на заек показва, че тимололът може да се определи количествено във вътреочната течност в рамките на 48 часа след употребата на капки. След постигане на стабилна концентрация компонентът се определя в човешката кръвна плазма за 12 часа след употреба на лекарството.

    В metabolisticheskie процеси включват бринзоламид N- и О-деалкилиране, окисление и освен своята странична верига N-пропил. При ин витро тестовете показват, че бринзоламид метаболитен процес е свързано основно CYP3A4 елемент, и в допълнение с най-малко 4 други изоензими (това са елементи на CYP2A6 и CYP2B6, CYP2C8 и в допълнение към CYP2C9).

    Метаболизмът на веществото тимолол се осъществява на 2 етапа. По време на първия пръстен, образуван tiodiazolnom етаноламин страничната верига, и е оформен във втората morfolinazota етанолов странична верига вътре и друга подобна схема свързване към карбонилна група, която е съседна на азота. Процесите на метаболизма на активния компонент, обикновено свързани с CYP2D6 елемент.

    Отстраняването на бринзоламид се извършва главно през бъбреците (приблизително 60%). Около 20% от дозата може да се определи в урината (като продукт на разпадане). Бринзоламид с N-дезетилбензамид са основните елементи, открити в урината. Също така съдържа следи от N-деметоксипропилови продукти на разпадане и в допълнение О-дезметил (по-малко от 1%).

    Тимолол заедно с продуктите от гниене се екскретират предимно през бъбреците. Около 20% от дозата тимолол се екскретира непроменен заедно с урината. Отстраняването на остатъците от компонента се извършва заедно с урината под формата на дезинтегриращи продукти.

    Времето на полуелиминиране на тимолол в кръвната плазма настъпва 4,8 часа след употребата на лекарството.

    Използване на Azarga по време на бременност

    Няма информация за употребата на тимолол и бринзоламид при бременност. При изпитване на бринзоламид върху животни се открива токсичен ефект върху репродуктивната система. Поради това на бременните жени не се препоръчва да използват лекарството на Azarg.

    Противопоказания

    • наличие на бронхиална астма (също в анамнеза);
    • тежки обструктивни белодробни патологии в хронична форма;
    • кардиогенен шок;
    • синусова форма на брадикардия;
    • бронхиална хиперпика;
    • AV блокада от 2-3 градуса;
    • тежка сърдечна недостатъчност;
    • алергична форма на настинка в тежка степен;
    • тежка бъбречна недостатъчност (креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml / min);
    • затворен тип на глаукома;
    • съединение с погълнати инхибитори на карбоанхидраза;
    • период на лактация;
    • възраст под 18 години;
    • нетолерантност на елементите от категорията на β-адреноблокери и в допълнение ацидоза на хиперхлоремичен тип;
    • свръхчувствителност към сулфаниламидни лекарства, но в допълнение към активните вещества на лекарството.

    Странични ефекти на Azarga

    Употребата на това лекарство може да доведе до следните странични реакции:

    • на местно ниво: в 1-10% от всички случаи на замъглено зрение се случи, има възпаление или болка в очите, и в допълнение към това, усещането, че чуждо тяло в него. Приблизително 0.1-1% от всички случаи на тези заболявания се развиват: ерозия на роговицата, кератит Tigesona, сух кератоконюнктивит, и в допълнение, сърбеж или сълзене от очите; Освен това може да се развие блефарит (включително алергичен) конюнктивит или алергичен форма, зачервяване очната лигавица, налива в предната камера на очите; Също така можете да образува коричка на ръба на клепачите, чувствах дискомфорт в очите, развиват еритема на клепачите или визуален умора;
    • системни: около 1-10% от всички случаи развиват дисгезия. За 0.1-1% от всички случаи - развитието на безсъние, обструктивно белодробно заболяване в хронична форма, спадане на кръвното налягане, болки в орофаринкса и кашлица, и в допълнение нарушение на планус на процеса на растежа на косата, ринорея, и лишеи.

    Локални реакции да даде ход на бринзоламид: кератопатия или развитие кератит, диплопия, фотофобия, meybomita, photopsias, сух кератоконюнктивит, а освен мидриаза, птеригиум и конюнктивит. Тя може също така да увеличи ВОН повишена отстраняване на оптичния диск, хипестезия наблюдава окото, и в допълнение, субконюнктивално киста, и пигментация на склерата. Възможни ефекти като замъглено зрение, очни алергии или оток (очни или клепачите), повишено сълзене, и зрителни нарушения. Реакциите на роговицата - появата на дефекти в нея и в нейна епител, развитието на оток, както и появата на отлагането й.

    Системни реакции: състояние на депресия или апатия, усещане за сънливост или нервност, появата на кошмари и освен това двигателни нарушения. Паметта може да се влоши и да се развие амнезия или чувство на неудовлетвореност в централната нервна система, а в допълнение, либидото може да намалее.

    Като лечение: необходимо е незабавно да се изплакнат очите с вода. Освен това е необходимо поддържащо лечение и терапия, насочена към елиминиране на симптомите. Необходимо е да се контролира рН на кръвта, както и електролити. Процедурата на хемодиализа не дава необходимия резултат.

    Дозиране и администриране

    Дозировки за възрастни пациенти (също и в напреднала възраст): 1 капка в окото на конюнктивалната торбичка два пъти на ден.

    Намалете системната абсорбция чрез натискане на мястото на назолакрималния отвор или чрез затваряне на клепачите за 2 минути. Този метод спомага за намаляване на риска от развитие на системни странични ефекти и също така увеличава местната активност на наркотиците.

    Когато се пропусне дозата, е необходимо да продължите лечението според схемата на приложение. Дневната доза може да бъде не повече от 2 капки в една торба за очи.

    В случай, че Azarga замести друг офталмологичен лекарствен продукт срещу глаукома, употребата на този лекарствен продукт трябва да бъде отменена. Започването на приложението на Azarga е необходимо от следващия ден.

    свръх доза

    Поради отделен прием на съдържанието на бутилката може да се получи предозиране на β-блокери, като сърдечна недостатъчност, хипотония, бронхиален спазъм и брадикардия.

    Поддържаща и симптоматична терапия е предписана за елиминиране на тези симптоми. Тъй като лекарството съдържа бринзоламид, възможно е да се наруши балансът на електролитите, развитието на ацидоза, както и негативния ефект върху централната нервна система. Необходимо е внимателно да се следи индексът на електролита в кръвния серум (особено калий), както и стойността на рН на кръвта. Според проучванията се отбелязва, че е доста трудно да се премахне тимолол от тялото с диализа.

    Взаимодействия с други лекарства

    Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия с други лекарства. Забранено е да се комбинират с вътрешни инхибитори на карбоанхидразния елемент, тъй като съществува риск от засилване на проявите на системни негативни реакции.

    Бринзоламид метаболитни процеси се извършват от изоензими Р450 hemoprotein: тя CYP3A4 (най-често), но различна от тази, CYP2A6 и CYP2B6, CYP2C8 и заедно с тях с помощта на CYP2C9. Трябва да се прилага в комбинация с лекарства, които инхибират Azargoy изоензим CYP3A4 (е итраконазол, кетоконазол, ритонавир и тролеандомицин с клотримазол), тъй като може да забави процеса на метаболизма на бринзоламид. Необходимо е повишено внимание и при комбиниране на лекарството с инхибитори на изоензима CYP3A4. Вероятността за натрупване на брезоламид в организма е доста ниска, тъй като се екскретира през бъбреците. Този компонент не е инхибитор на изо-енамилите на хемопротеин Р450.

    Съществува риск от увеличаване на хипотензивен ефект, и добавяне на брадикардия (тежка форма) в случай на антагонисти тимолол и приема перорално Са, и в допълнение, гванетидин, бета-блокери, антиаритмични средства, парасимпатомиметици, и сърдечни гликозиди.

    В случай на рязко спиране на употребата на клонидин на фона на употребата на β-адреноблогенни средства, може да се развие хипертония.

    Увеличаването на системния ефект на β-блокерите (забавяне на честотата на сърдечните контракции) е възможно благодарение на комбинацията от тимолол и инхибитори на елемента CYP2D6 (като циметидин или хинидин).

    р-адреноблокерите са в състояние да увеличат хипогликемичните свойства на антидиабетните лекарства. В допълнение, тези елементи имат способността да маскират проявите на хипогликемия.

    Когато се комбинира с други местни офталмологични лекарства, разликата между употребата на тези лекарства трябва да продължи най-малко 15 минути.